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Tavneos是一款口服给药的选择x补体C5 a受体抑制剂，用于严重活动x抗中x粒细胞胞浆自身抗体(又称ANCA相关x血管炎或ANCA血管炎)成年患者的辅助治 疗，具体为肉芽肿x多血管炎（GPA）和显微镜下多血管炎（MPA）。GPA和MPA是ANCA血管炎的2种主要类型。

Tavneos (avacopan) 说明书-价格-功效与作用-副作用_香港济民药业

   ANCA血管炎是一种罕见和严重的系统x自身免疫x疾 病，补体系统的过度激 活进一步激 活中x粒细胞，导致炎症并z终破坏小血管。该病会导致器官损伤和衰竭，肾脏是主要靶器官，如果不进行治 疗往往会致m。



   FDA批准Tavneos基于全球x关键3期ADVOCATE临床试验的数据。该研究达到了第26周疾 病缓解和第52周持续缓解的主要终点。数据显示，根据伯明翰血管炎活动评分（BVAS）评价，与泼尼松（prednisone）治 疗组相比，avacopan治 疗组在第26周疾 病缓解和第52周持续缓解方面具有统计学优势。该试验中，与泼尼松治 疗组相比，avacopan治 疗组的糖皮质激 素dux显著降 低、肾功能得到更大改善、与健康相关的生活质量指标也有较大改善。



生产企业：ChemoCentryx, Inc

规格：10mg/胶囊

商标：Tavneos

通用名：avacopan

贮藏：储藏于15℃~30℃。如果密封盖破损或缺失，请勿使用。

Tavneos (avacopan) 适应症：

Tavneos适用于严重的活动x抗中x粒细胞胞浆自身抗体(ANCA)相关x血管炎(肉芽肿病伴多血管炎[GPA]和显微镜下多血管炎[MPA])的成人患者，与包括糖皮质激 素在内的标准疗法联合使用。Tavneos不限制糖皮质激 素的使用。

Tavneos (avacopan) 的警告和注意事项：

如果使用Tavneos治 疗的患者ALT或AST升高至正常上限的3倍以上，应立即根据临床指示评估并考虑暂停治 疗。

Tavneos (avacopan) 禁忌症：

Tavneos禁用于对avacopan或任 何辅料有严重过 敏反应的患者

Tavneos (avacopan) 药 物相互作用：

1.CYP3A4诱导剂

当与强CYP3A4酶诱导剂如利福平共同给药时，avacopan的暴露量减少。避免将强 效和中度CYP3A4诱导剂与Tavneos合用。

2.CYP3A4抑制剂

当与强CYP3A4酶抑制剂如伊曲康唑共同给药时，avacopan的暴露增加。与强 效CYP3A4抑制剂合用时，Tavneos的剂量调整为每日一次，每次30mg。

3.CYP3A4底物

Avacopan是一种CYP3A4抑制剂。密切监测患者的不良反应，并考虑在与Tavneos联合给药时，减少治 疗窗较窄的敏 感CYP3A4底物的剂量。

Tavneos (avacopan) 不良反应：

z常见的不良反应(≥5%)为:恶心、头 痛、高血压、腹泻、呕吐、皮疹、疲劳、上腹 痛、头晕、血肌酐升高和感觉异常

Tavneos (avacopan) 在特殊人群中使用：

1.妊娠

目前还没有足够的、控制良好的孕妇使用Tavneos的研究来告知药 物相关风险。

在动物生殖研究中，在器官发生期间，怀孕的仓鼠和兔子口服avacopan没有产生胚胎dux的证据，它们的暴露量分别达到z大推 荐人体剂量的约5倍和0.6倍。z大推 荐人体剂量(MRHD)为每天两次30mg (以曲线下面积[AUC]为基础)。Avacopan导致兔子流产数量增加，其暴露量是MRHD的0.6倍。主要出生缺陷和流产对指定人群的背景风险未知。

在美国普通人群中，临床公认妊娠中重大出生缺陷和流产的背景风险估计分别为2-4%和15-20%。

2.哺乳期

没有关于avacopan对母乳喂养的孩子或产奶量的影响的数据。Avacopan是否分泌在人乳中尚不清楚。在从服用药 物的母鼠哺乳的未服用药 物的仓鼠幼崽的血浆中检 测到avacopan。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对Tavneos的临床需求以及Tavneos或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任 何潜在不利影响一起考虑。

3.儿科使用

Tavneos在儿科患者中的安 全x和有效x尚未确定

4.老年使用

在ANCA相关x血管炎3期随机临床试验中接受Tavneos治 疗的86名老年患者中，62名患者年龄在65-74岁之间，24名患者年龄在75岁或以上。在老年患者和年轻患者之间没有观察到安 全x或有效x的总体差异。

5.肾损伤患者

轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。尚未对正在透析的ANCA相关x血管炎患者进行Tavneos研究。

6.肝损伤患者

轻度或中度(以Child-Pugh评估)肝损害患者不建议调整剂量。尚未对严重肝损害(Child-Pugh C类)患者进行Tavneos研究。

Tavneos (avacopan) 一般描述：

Tavneos (avacopan)胶囊含有一种C5 aR拮抗剂avacopan。Avacopan是一种含有两个立体中 心的手x分子，化学名为(2R，3S)-2-[4(环戊氨基)苯基]-1-(2-氟-6-甲基苯甲酰基)-N-[4-甲基-3(三氟甲基)苯基]哌啶-3-甲酰胺。它的分子式为C33H35F4N3O2，分子量为582 g/mol。Avacopan结构式如下:

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Avacopan是一种白色至淡黄色结晶固体，可溶于有 机溶剂，几乎不溶于水。

Tavneos是一种10mg口服胶囊。胶囊包含以下非活x成分：聚乙二醇4000 (PEG-4000)、聚氧乙烯-40氢化蓖麻油。胶囊是浅橙色和黄色的不透明双色明胶胶囊，带有清晰的明胶密封带。胶囊的上半部分用黑色墨水印有“CCX168”。胶囊壳含有明胶、红色氧化铁、黄色氧化铁和二氧化钛，胶囊密封带含有明胶和聚山梨酯80。

Tavneos (avacopan) 作用机制：



Avacopan是一种补体5 a受体(C5 aR)拮抗剂，抑制C5 aR和过 敏du素C5 a之间的相互作用。Avacopan阻断C5 a介导的中x粒细胞激 活和迁移。Avacopan对ANCA相关x血管炎患者发挥治 疗作用的确切机制尚未确定。



Avacopan不良反应[url]https://www.pidrug.com/drugs/avacopan/[/url]